Το γαϊδουράγκαθο είναι αυτοφυές κυρίως στη λεκάνη της Μεσογείου, ενώ καλλιεργείται στην υπόλοιπη Ευρώπη και στη Νότια Αμερική. Οι πρώτες αναφορές στο φυτό έγιναν από τον Θεόφραστο κατά τον 4ο αι. π.Χ όπου αναφέρεται με το όνομα "Πτέρνιξ". Στη συνέχεια ο Διοσκουρίδης συνιστά το "Μεγα Κενταύριον", ή "Σίλυβον" για την επούλωση των πληγών. Ακολουθεί αναφορά από τον Πλίνιο τον Πρεσβύτερο, ενώ κατά τον Μεσαίωνα πλήθος βοτανολόγων συνιστούν το φυτό για διάφορες χρήσεις.
Ο Αγγλος βοτανολόγος Nicholas Culperer το προτείνει ως εξαιρετικό φάρμακο για τη χολή και τη σπλήνα, ενώ στις αρχές του 20ου αιώνα μία σχολή βοτανολόγων θεραπευτών, επονομαζόμενοι "Εκλεκτικοί" χρησιμοποιούν εκχύλισμα γαϊδουράγκαθου για την "Ηπατική συμφόρηση".
Τέλος μετά το 1960 η χρήση του φυτού εξαπλώθηκε ευρέως, ξεκινώντας από τη Γερμανία, όπου ταυτόχρονα με τη χρήση άρχισε και η ερευνητική μελέτη του.
